茚地那韋

茚地那韋

2020-01-26 19:19:03  茚地那韋說明書

發表時間:2020-01-26 19:19:03來源:茚地那韋說明書字體大小:A+  A-
藥物名稱:茚地那韋

藥物別名:[1(1S,2R),5(S)]-2,3,5-三去氧-N-(2,3-二氫-2-羥基.1H-茚-1-基)-5-[2-[[(1,1-二甲基乙基)氨基]羰基]-4-(3-吡啶基甲基)-1-哌嗪基]-2-(苯基甲基)-D-赤式-戊酰胺;吲地納韋

英文名稱:indinavir

英文別名:Indinavir;N-[2(R)-hydroxy-1(S)-indanyl]-5-{[2(S)-tert-butylaminocarbonyl]-4-(3-pyridylmethyl)piperazino}-4(S)-hydroxy-2(R)-phenylmethylpentanamide;(2S)-1-[(2S,4R)-4-benzyl-2-hydroxy-4-{[(1S,2R)-2-hydroxy-2,3-dihydro-1H-inden-1-yl]carbamoyl}butyl]-N-tertbutyl-4-(pyridin-3-ylmethyl)piperazine-2-carboxamide;(1(1S,2R),5(S))-2,3,5-Trideoxy-N-(2,3-dihydro-2-hydroxy-1H-inden-1-yl)-5-(2-(((1,1-dimethylethyl)amino)carbonyl)-4-(3-pyridinylmethyl)-1-piperazinyl)-2-(phenylmethyl)-D-erythro-pentonamide;

(1(1S,2R)5(S))-2,3,5-TRIDEOXY-N-(2,3-DIHYDRO-2HYDROXY-1H-INDEN-1-YI);

CAS號:150378-17-9

分子式:C36H47N5O4

分子量:613.78900

精確質量:613.36300

PSA:118.03000

LogP:3.52450

物化性質

密度:1.25 g/cm3

熔點:150-153ºC

沸點:877.9ºC at 760 mmHg

閃點:484.7ºC

折射率:1.636

蒸汽壓:0mmHg at 25°C 

結構式:

茚地那韋

藥理作用

本品是一種蛋白酶抑制藥,具有抗HIV-1和HIV-2蛋白酶作用,但對HIV-1的選擇性高達10倍。它與蛋白酶的活性部位可逆性結合,發揮競爭性抑制效應,從而阻止病毒前體多聚蛋白質的分裂并干擾新的病毒顆粒的成熟。這種病毒顆粒仍處于未成熟狀態中,故延遲了HIV細胞間的蔓延。據此,蛋白酶抑制可阻止發生新的感染病灶。體外研究證明,在細胞培養中,本品能抑制病毒播散。這些細胞大多為從臨床感染在分離到的HIV,包括耐齊多夫定和耐非核苷反轉錄酶抑制劑。

藥物相互作用

本品不能與阿普唑侖、阿司咪唑、卡馬西平、酮康唑、咪達唑侖、美沙酮、苯巴比妥、苯妥英鈉、利福噴汀、利福平、特非那定、三唑侖等藥物聯合應用。

藥代動力學

口服后吸收迅速。單劑量800mg頓服,其生物利用度為65%,血漿藥物濃度達峰時間為1h,血漿峰濃度為8.98μg/ml。在體內分布較廣泛,可透過血-腦脊液屏障并微量進入乳汁,血漿蛋白結合率為61%,血漿半衰期相對較短,為1.8h,用藥后1~2h可排出。在體內經肝代謝,與細胞色素P450異構酶CYP3A4氧化代謝過程中起重要的作用,因此與其他藥物并用時應予注意。本品85%由糞便中排出,15%由尿液中排出。

劑型與規格

膠囊:200mg,400mg。

適應癥

與抗逆病毒核苷類似藥物聯用治療HIV-1感染的晚期或進展性免疫缺陷患者。

禁忌癥

1.嚴重肝疾病患者禁用。2.妊娠婦女禁用。3.對本品過敏者禁用。

注意事項

1.慎用:(1)腎結石患者慎用;(2)輕度或中度肝疾病者慎用。2.治療期間應確保足夠的水化療法,增加進水量,每天須飲水在1500ml以上,使用本品的日劑量須在2400mg以上,既可抑制HIV的復制,又防止出現耐藥性。3.對肝功能不全者可調整劑量每次600mg,每天3次。

不良反應

本品單用或聯用一般耐受良好。1.常見的不良反應有疲乏、頭痛、腹痛、腹瀉、惡心、嘔吐、反酸、厭食、胃腸不適、嗜睡、皮膚反應、味覺異常、眩暈、失眠、過敏、口干、多夢、尿痛、血尿、結晶尿、肌痛、腎石病、高膽紅素血癥、溶血性貧血和血液中其他化學變化,其中約10%患者出現間接膽紅素升高,8%出現伴排尿困難的結晶尿,4%出現腎石病。2.偶見AST、ALT升高。這些不良反應發病率與抗逆病毒核苷類似物呈可比性。

用法用量

口服:每次800mg,每天3次,餐前1h或餐后2h以涼開水送服

責編:微科普

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